ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ
(Информация для потребителей)
Левитра (LEVITRA)
(Варденафил)
Внимательно прочитайте эту инструкцию
- В инструкции содержится резюме основной информации о препарате Левитра
в таблетках по 5 мг, 10 мг и 20 мг.
· Пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию перед началом приема
препарата.
· Сохраните инструкцию. Возможно, вы захотите прочитать ее еще раз.
· Если вам будет что-то непонятно или у вас возникнут дополнительные вопросы,то обратитесь к врачу или фармацевту.
Этот препарат предназначен для вас. Не передавайте его другим людям.
Левитра — препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор
фосфодиэстеразы 5 типа. Применяется для лечения эректильной дисфункции (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Латинское название: Левитра / levitra.
Состав и форма выпуска:
Левитра таблетки, покрытые оболочкой, по 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. в упаковке.
1 таблетка Левитра содержит варденафил 5, 10 или 20 мг (5.926, 11.852 или 23.705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата, соответственно). Активное-действующее вещество: Варденафил / Vardenafil.
Свойства / Действие:
Левитра — препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор
фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5).
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата
(цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Левитра (варденафил) блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Фармакокинетика:
После приема внутрь Левитра быстро всасывается и начинает действовать через 15 минут (у большинства мужчин через 25 минут), продолжительность действия составляет 4—5 часов.
Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин).
Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме Левитры
(варденафила) одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость всасывания уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме Левитры с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.
Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 — CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.
Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита — около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник — 91-95% дозы, в меньшей степени почками — 2-6% дозы.
У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми (45 лет и моложе) не отмечено значительного снижения печеночного клиренса варденафила. У мужчин пожилого возраста AUC увеличивается в среднем на 52%. В клинических исследованиях Левитры не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми индивидуумами.
У пациентов с незначительными (КК>55-80 мл/мин), умеренными (КК>30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК <30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени — в 2.6 раза.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика
варденафила не изучена.
Показания:
Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию,
необходимую для совершения полового акта).
Способ применения и дозы:
Внутрь Левитру можно принимать независимо от приема пищи. Левитра действует только при достаточном уровне сексуальной стимуляции.
Препарат Левитра в рекомендованной дозе 10 мг необходимо принимать за 25-60 минут до полового акта. Продолжительность действия Левитры составляет 4-5 часов.
При отсутствии положительного эффекта дозу Левитры повышают до 20 мг (сахарный диабет, простатэктомия).
У пациентов, принимающих другие препараты, или при состояниях,
сопровождающихся сниженным метаболизмом варденафила, доза Левитры должна составлять 2,5–5 мг.
Доза 5 мг рекомендуется пожилым пациентам (старше 65 лет). В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости Левитры доза может быть увеличена до 10 мг.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза Левитры должна составлять 5 мг/сут.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования Левитры не требуется.
У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения режима дозирования Левитры не требуется.
Не следует принимать Левитру более одного раза в сутки. Максимальная
рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Передозировка:
Известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьезных побочных реакций. Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
Лечение:
Проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку
варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и лишь незначительное количество Левитры выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Противопоказания:
Препарат Левитра не рекомендован к применению у пациентов:
- которым противопоказана сексуальная активность в связи с заболеваниями
сердечно-сосудистой системы;
· перенесших в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт;
· с очень низким уровнем артериального давления (систолическое давление в покое
ниже 90 мм рт. ст.);
· с неконтролируемым повышением артериального давления;
· с нестабильной стенокардией;
· с врожденным удлинением интервала QТ;
· с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным
стенозом;
· с тяжелой степенью печеночной недостаточности;
· с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения диализа;
· с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, с
пигментной ретинопатией);
· с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз,
болезнь Пейрони);
· с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
· со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни;
· с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата Левитра;
· одновременно применяющих нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат,
изосорбида мононитрат) или препараты, которые являются донаторами оксида азота;
· одновременно применяющих ингибиторы протеаз ВИЧ, такие как индинавир или ритонавир.
Левитра не показана женщинам и детям до 16 лет.
Применение при беременности и лактации:
Препарат Левитра не предназначен для применения у женщин.
Побочное действие:
Левитра в целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.
При проведении клинических испытаний препарата Левитра отмечаемыми побочными реакциями были:
- головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, повышение
мышечного тонуса;
· диспепсия, тошнота, изменение функциональных «печеночных» тестов, повышение уровня ГГТП;
· «приливы» крови к лицу, артериальная гипертония, синкопальные состояния,
ишемия миокарда, носовое кровотечение;
· ринит, диспноэ;
· анафилактические реакции (включая отек гортани), фотосенсибилизация;
· повышение уровня креатинкиназы, миалгия, боли в пояснице;
· глаукома;
· приапизм.
Особые указания и меры предосторожности:
В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью
кардинального риска, перед назначением Левитры по поводу эректильной дисфункци необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.
Левитра (варденафил) не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами:
Перед назначением Левитры пациентам, которые управляют транспортными
средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.
Лекарственное взаимодействие:
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности — CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9.
Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм Левитры, в связи с этим пациенты должны консультироваться с врачом в случае назначения им нового лекарственного средства. Например, для пациентов, принимающих циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир или ритонавир, максимально допустимая доза Левитры составляет 5 мг. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Левитры 10 мг/сут.
Следует избегать сочетанного приема препарата Левитра с нитратами (например, нитроглицерин, нитропруссид натрия) или блокаторами альфа-адренорецепторов (препаратами для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и/или снижения артериального давления), так как совместное применение с указанными препаратами может привести к резкому снижению артериального
давления и коллапсу.
Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ,
ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.
Левитру следует применять не ранее, чем через 6 часов после приема альфа-адреноблокаторов, и его доза не должна превышать 5 мг. Однако, при сочетании с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по времени может совпадать.
При одновременном применении Левитры с глибенкламидом, нифедипином,
варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики.
При одновременном Левитры применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания.
При одновременном применении Левитры с ацетилсалициловой кислотой,
антацидами, ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), бета-адреноблокаторами (пропранолол, атенолол, метопролол и др.), диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменялась.
В исследованиях у человека при одновременном применении Левитры (варденафила) с ацетилсалициловой кислотой не наблюдалось изменения времени кровотечения.
В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов.
Поскольку безопасность и эффективность комбинаций Левитры с другими средствами для лечения эректильной функции (силденафил, тадалафил) не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности:
3 года.
Условия отпуска из аптеки:
По рецепту врача.
Что такое ингибиторы ФДЭ-5
Инструкция к Виагре
Инструкция к Левитре
Инструкция к Сиалису
Инструкция к Зидене
Что такое дженерик
Дженерики и секс